藥物遞送系統(tǒng)可實現(xiàn)藥物活性組分在體內(nèi)的持續(xù)釋放,提高藥物的利用率和安全性。Pickering乳液模板法是近年來的新興技術(shù)之一,相較于無機納米粒子,生物質(zhì)多糖具有生物相容性好、可體內(nèi)降解等優(yōu)勢。其中,果膠雜多糖具有其它均多糖不具備的生物活性,但其雜多糖結(jié)構(gòu)和表面豐富的親水官能團決定了低酯果膠優(yōu)良的親水性。基于此,調(diào)控果膠的潤濕性,從而構(gòu)建果膠基Pickering乳液具有重要意義。
近日,新疆農(nóng)業(yè)大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院李德強副教授在Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects發(fā)表了一篇題為Dopamine-functionalized pectin-based Pickering emulsion as an oral drug delivery system的研究論文,研究了一系列多巴胺功能化的果膠基皮克林乳液用于親脂藥物的負(fù)載遞送,該工作為其它雜多糖的改性及Pickering乳液的制備提供了新思路;另外,該方法可用于功能食品的開發(fā)領(lǐng)域。
通過制備氧化果膠-多巴胺Pickering乳液,對其結(jié)構(gòu)、微觀形貌和穩(wěn)定性能等進行了表征,測定了吲哚美辛乳液的緩釋性能及細胞相容性,并探討了其藥物緩釋的擴散機制,對氧化果膠-多巴胺Pickering乳液的結(jié)構(gòu)及穩(wěn)定性進行表征。結(jié)果表明,多巴胺的存在顯著改善了潤濕性、zeta電位、粒徑和PDI值,提高了Pickering乳液的穩(wěn)定性,可穩(wěn)定儲存30天以上。SEM表征表明,干燥后的乳液微膠囊為納米級球形顆粒。通過體外模擬實驗發(fā)現(xiàn),吲哚美欣(親脂性藥物)可在各種介質(zhì)中釋放12 h以上,最高累計釋放率可達到88.29%,并通過動力學(xué)研究闡述了釋放機理。24 h培養(yǎng)后,L929細胞的細胞增殖率均在93%以上。以上結(jié)果均表明該方法的可行性,以及氧化果膠-多巴胺Pickering乳液的潛在應(yīng)用價值。
圖1 Pickering乳液藥物緩釋系統(tǒng)的表征及性能 (A) 制備示意圖;(B)多巴胺改性對果膠潤濕性的影響;(C) Pickering乳液的穩(wěn)定性;(D) Pickering乳液藥物緩釋系統(tǒng)在不同模擬條件下的釋放性能;(E) L929細胞的細胞相容性;(F) 細胞毒性的熒光表征。
新疆農(nóng)業(yè)大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院2020級碩士研究生張佳琪為第一作者,新疆農(nóng)業(yè)大學(xué)李德強副教授為通訊作者。本研究受到(32160352)、自治區(qū)天山英才計劃(2021年-2023年)和新疆農(nóng)業(yè)大學(xué)研究生創(chuàng)新項目(XJAUGRI2022048)的資助支持。